99 didanosina

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didanosina Actividad biológica de didanosina Didanosina (Videx) es un inhibidor de la transcriptasa inversa con un IC50 de 0,49 grupo hidroxi en el resto de azúcar ha sido sustituido por un hidrógeno. Esta modificación evita la formación de enlaces fosfodiéster que son necesarias para la terminación de cadenas de ácidos nucleicos. Didanosina es un potente inhibidor de la replicación del VIH, en calidad de una cadena de terminador de ADN viral mediante la unión a la transcriptasa inversa. Didanosina demostró comportamiento farmacocinético lineal a lo largo de los rangos de dosis de 0,4 a 16,5 mg / kg por vía intravenosa y 0,8 a 10,2 mg / kg por vía oral. La biodisponibilidad de didanosina cuando se administra como una solución con un antiácido fue de aproximadamente 43% para las dosis de 0,8 a 10,2 mg / kg en los pacientes con SIDA y avanzado complejo relacionado con el SIDA. La biodisponibilidad de didanosina de la solución de citrato-fosfato-tamponado, la formulación utilizada actualmente en la fase II y amplió estudios de acceso, era comparable a la formulación utilizada en la fase I de los ensayos [1]. ddI podría ser responsable de hepatitis fulminante en los tres pacientes con SIDA. Este efecto tóxico puede ser añadido a la lista de posibles eventos adversos que ocurren durante la terapia con ddI [2]. Información sobre Productos químicos ((Plusmn)) - BI-D es un potente Allini (un inhibidor alostérico EN) que se une la integrasa en el sitio de unión de LEDGF / p75. Adefovir Dipivoxil funciona mediante el bloqueo de la transcriptasa inversa, una enzima que es crucial para el virus de la hepatitis B (HBV) para reproducir en el cuerpo. Amprenavir (Agenerase) es un inhibidor de la proteasa del VIH (Ki = 0,6 nM) que se utiliza para el tratamiento de la infección por VIH. Bevirimat (YK FH312; FH11327; MPC-4326) es un fármaco anti-VIH derivado de un compuesto de tipo ácido betulínico; se cree que inhibe el VIH por un nuevo mecanismo, llamado inhibición maduración. BI 224436 es un nuevo inhibidor de VIH-1 no catalítica in situ de la integrasa; CE50 tiene antivirales de 90 (MU) M. BMS-806 (BMS 378806) es un inhibidor de molécula pequeña gp120 / CD4 con una IC50 de mediana 5 nM. BMS-538203 es un inhibidor altamente eficiente integrasa del VIH y el agente antiviral. BMS-707035 es un VIH-1 integrasa (IN) inhibidor con un valor de IC50 de 15 nM. CDK9-IN-1 es un nuevo inhibidor selectivo de CDK9 para el tratamiento de la infección por VIH. D77 es anti-VIH-1 inhibidor de la orientación de la interacción entre la integrasa y celular LEDGF / p75. D77 inhibe el VIH-1 (IIIB) la replicación por EC50 valor de 23,8 (mu) g / ml en MT-4 de células (5,03 (mu) g / ml para células C8166).